Antimikrobiální a antiprotozoální činidlo. Indikace: trichomoniáza; bakteriální vaginóza;
všechny formy amebiázy; giardiáza; periodontální infekce; anaerobní bakteriální infekce; léčba infekcí Helicobacter pylori u duodenálních nebo žaludečních vředů v kombinaci s přípravky obsahujícími bismut a antibiotiky atd.
- Výrobce: Polpharma JSC
- Účinná látka: Metronidazol
- ATC kód: J01XD01 Metronidazol
- Všechny formy: Trichopolum
Cena produktu 85 rub.
Číslo
Lék je dostupný na lékařský předpis
Složení a popis
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: metronidazol – 250,00 mg;
Pomocné látky: bramborový škrob, želatina, škrobový sirup, magnesium-stearát.
Popis: kulaté ploché válcovité tablety, bílé s nažloutlým nádechem; se zkosením na obou stranách a zářezem na jedné straně. Tablety při vystavení světlu zežloutnou.
Farmakodynamika
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativním anaerobům Bacteroides spp. (včetně B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp. a některých grampozitivních anaerobů (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peppptostreptococcus spp. .). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori.
Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby jsou na metronidazol necitlivé, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.
Farmakokinetika
Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin: plíce, ledviny, játra, kůže, mozkomíšní mok, mozek a mícha, žluč, sliny, plodová voda, abscesové dutiny, vaginální sekrety, semenná tekutina, mateřské mléko . Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou. Distribuční objem: dospělí – přibližně 0,55 l/kg.
Maximální koncentrace metronidazolu v krvi (Cmax) se v závislosti na dávce pohybuje od 6 do 40 mcg/ml. Doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) – 1-3 hod. Komunikace s plazmatickými proteiny – 10-20%.
Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.
Poločas (T1/2) s normální funkcí jater je 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater – 18 hodin (od 10 do 29 hodin).
60-80% se vylučuje ledvinami (20% nezměněno), přes střeva – 6-15%. Renální clearance – 10,2 ml/min. U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném použití dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů se závažným selháním ledvin snížit frekvenci dávkování).
Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T1/2 se sníží na 2,6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.
Indikace
trichomoniáza; bakteriální vaginóza; všechny formy amébiázy (onemocnění střevní a extraintestinální lokalizace, včetně amébového jaterního abscesu, amébové úplavice, stejně jako asymptomatické amébiázy); giardiáza; periodontální infekce (včetně akutní ulcerózní gingivitidy, akutní odontogenní infekce); anaerobní bakteriální infekce (gynekologické a břišní infekce, infekce centrálního nervového systému, bakteriémie, sepse, endokarditida, infekce kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekce dýchacích cest) způsobené Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. a další anaeroby citlivé na metronidazol.
Léčba infekcí Helicobacter pylori u duodenálních nebo žaludečních vředů v kombinaci s přípravky obsahujícími bismut a antibiotikem, například amoxicilinem.
Profylaktické použití před operací na gastrointestinálním traktu a reprodukčních orgánech.
Kontraindikace
Přecitlivělost na metronidazol, další složky léčiva, imidazoly, stejně jako deriváty nitroimidazolu; organické léze centrálního nervového systému (včetně epilepsie); leukopenie (včetně anamnézy); těhotenství; období kojení; selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky); děti do 6 let věku.
Jaterní encefalopatie, akutní a chronická onemocnění periferního a centrálního nervového systému (riziko zhoršení neurologických příznaků), selhání ledvin.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání během těhotenství je kontraindikováno. Pokud je nutné užívat lék během laktace, je třeba řešit otázku ukončení kojení.
Dávkování a podávání
Orálně, během jídla nebo po jídle, bez žvýkání.
Dospělí a děti starší 10 let: 250 mg (1 tableta) 3krát denně nebo 500 mg (2 tablety) 2krát denně po dobu 7 dnů. Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy.
Alternativním léčebným režimem je předepsání 750 mg (3 tablety) ráno a 1250 mg (5 tablet) večer nebo 2000 mg (8 tablet) v jedné denní dávce. Délka léčby je 2 dny.
Léčba se provádí současně pro oba sexuální partnery.
Děti: od 3 do 7 let – 125 mg (1/2 tablety) 2krát denně; od 7 do 10 let – 125 mg (1/2 tablety) 3krát denně.
Průběh léčby je 7 dní.
Dospělí: 500 mg (2 tablety) 2krát denně po dobu 7 dnů nebo 2000 mg (8 tablet) v jedné dávce.
Současná léčba sexuálního partnera není nutná.
Invazivní formy střevní amebiázy u citlivých pacientů (včetně amébové úplavice):
Dospělí a děti starší 10 let: 750 mg (3 tablety) 3krát denně.
Děti: od 3 do 7 let – 250 mg (1 tableta) 4krát denně; od 7 do 10 let – 375 mg (1,5 tablety) 3krát denně.
Průběh léčby je obvykle 5 dní.
Střevní amebiáza u méně vnímavých pacientů a u chronické amébové hepatitidy:
Dospělí a děti starší 10 let: 375 mg (1,5 tablety) 3krát denně.
Děti: od 3 do 7 let – 125 mg (1/2 tablety) 4krát denně; od 7 do 10 let – 250 mg (1 tableta) 3krát denně.
Délka léčby je 5-10 dní.
Amébový jaterní absces a další formy extraintestinální amebiázy:
Dospělí a děti starší 10 let: 375 mg (1,5 tablety) 3krát denně.
Děti: od 3 do 7 let -125 mg (1/2 tablety) 4krát denně; od 7 do 10 let – 250 mg (1 tableta) 3krát denně.
Průběh léčby je 5 dní.
Asymptomatické přenášení cyst:
Dospělí a děti starší 10 let: 375-750 mg (1,5-3 tablety) 3krát denně.
Děti: od 3 do 7 let – 125 mg (1/2 tablety) 4krát denně; od 7 do 10 let – 250 mg (1 tableta) 3krát denně.
Délka léčby je 5-10 dní.
Dospělí a děti od 10 let: PPO 500 mg (2 tablety) 2x denně po dobu 5-7 dnů nebo 2000 mg (8 tablet) 1x denně po dobu 3 dnů.
Děti: od 3 do 7 let – 250-375 mg (1-1,5 tablety) 1krát denně po dobu 5 dnů nebo 500-750 mg (2-3 tablety) 1krát denně po dobu 3 dnů; od 7 do 10 let – 250 mg (1 tableta) 2krát denně po dobu 5 dnů nebo 1000 mg (4 tablety) 1krát denně po dobu 3 dnů.
Akutní ulcerózní gingivitida:
Dospělí a děti starší 10 let: 250 mg (1 tableta) 3x denně.
Děti: od 3 do 7 let – 125 mg (1/2 tablety) 2krát denně; od 7 do 10 let – 125 mg (1 tableta) 3krát denně.
Délka léčby je 3 dny.
Akutní odontogenní infekce:
Dospělí a děti starší 10 let: 250 mg (1 tableta) 3x denně po dobu 3-7 dnů.
Infekce způsobené anaerobními bakteriemi:
Léčba anaerobních infekcí obvykle začíná intravenózními infuzemi. Jakmile to bude možné, léčba by měla pokračovat tabletami.
Dospělí a děti starší 10 let: 500 mg (2 tablety) 3-4krát denně.
U dětí do 10 let se k léčbě anaerobních infekcí doporučuje použití infuzních roztoků metronidazolu.
Délka léčby by neměla přesáhnout 7 dní.
Vymýcení Helicobacter pylori:
500 mg (2 tablety) 3x denně po dobu 7 dnů (v rámci kombinované léčby např. s amoxicilinem 2,25 g denně).
Prevence infekcí způsobených anaerobními bakteriemi (před chirurgickými výkony v dutině břišní, v gynekologii a porodnictví):
Dospělí a děti starší 12 let: 250-500 mg (1-2 tablety) 3x denně 3-4 dny před operací.
1-2 dny po operaci (kdy je již povoleno perorální podání) 250 mg (1 tableta) 3x denně po dobu 7 dnů.
V případě těžkého poškození ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka metronidazolu snížena 2krát.
Upozornění, sledování terapie
Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se rozvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat periferní krevní obraz.
U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje přerušení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu. Barvy moči tmavě.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy by měly být kontrolní testy provedeny během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
S ohledem na profil nežádoucích účinků (závratě, poruchy zraku atd.) se během léčby doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel nebo jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nežádoucí účinky
Poruchy trávicího systému: průjem, bolest v epigastriu, ztráta chuti k jídlu, anorexie, nevolnost, zvracení, zácpa, „kovová“ chuť v ústech, suchá sliznice dutiny ústní, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Poruchy nervového systému: závratě, rozvoj encefalopatie (například zmatenost) a subakutní cerebelární syndrom (porucha koordinace a synergie pohybů, ataxie, dysartrie, poruchy chůze, nystagmus a třes), podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní senzorická neuropatie, aseptická meningitida.
Poruchy ledvin a močových cest: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědá barva moči.
Poruchy imunitního systému: angioedém, anafylaktický šok.
Poruchy zraku: přechodné poruchy zraku, jako je diplopie, myopie, neostré obrysy předmětů, snížená zraková ostrost, zhoršené vnímání barev. Neuropatie/optická neuritida.
Poruchy krve a lymfatického systému: agranulocytóza, leukopenie, neutropenie a trombocytopenie.
Poruchy jater a žlučových cest: zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalická fosfatáza, rozvoj cholestatické nebo smíšené hepatitidy a hepatocelulární poškození jater, někdy doprovázené žloutenkou, jaterní selhání vyžadující transplantaci jater (u pacientů léčených metronidazolem v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami).
Poruchy kůže a podkožní tkáně: vyrážka, svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, pustulózní kožní vyrážka.
Laboratorní a přístrojové údaje: oploštění vlny T na EKG.
Jiné: ucpaný nos, horečka, artralgie.
Nadměrná dávka
Příznaky: nauzea, zvracení, ataxie, křeče, periferní neuropatie.
Léčba: symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.
Současné použití s ethanolem vede k reakcím podobným disulfiramu (hyperémie kůže, zvracení, tachykardie).
Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).
Pokud se metronidazol užívá současně s cyklosporinem, může dojít ke zvýšení sérové koncentrace cyklosporinu.
Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné užívání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.
Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit a mohou se vyvinout příznaky intoxikace.
Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).
Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Metronidazol snižuje clearance fluorouracilu, což vede ke zvýšené toxicitě.
Metronidazol zvyšuje koncentraci busulfanu v krevní plazmě, což může vést k rozvoji závažných toxických účinků busulfanu.
Podmínky ukládání
Skladujte na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
